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Die lokale Anwendung von Aciclovir-Creme bei Lippenherpes ist umstritten. Wichtig ist die Benutzung möglichst früh im Krankheitsverlauf; sobald die Infektion richtig ausgebrochen ist, kann meistens kaum mehr ein schnelleres Abheilen erreicht werden. Das besondere an Aciclovir ist nun, dass es nur in infizierten Zellen aktiviert wird.

Der Wirkstoff Aciclovir zählt zu den Nukleosid-Analoga. Als Infusion kommt Aciclovir vor allem dann zum Einsatz, wenn aufgrund einer geschwächten Immunabwehr mit einem schweren Krankheitsverlauf zu rechnen ist. Auch Neugeborene und Kleinkinder können mit Aciclovir behandelt werden. Erst, wenn es in den infizierten Zellen angelangt ist, wird Aciclovir zu dem aktiven Wirkstoff Aciclovirtriphosphat metabolisiert. So wird die weitere Vermehrung der Viren gestoppt.
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Aciclovir ist ein antiviraler Wirkstoff, welcher als synthetisches Nukleosid-Analogon durch Hemmung der viralen DNA-Polymerase virustatisch wirkt. Aciclovir ist wirksam bei Infektionen mit Herpesviren und kann lokal oder systemisch appliziert werden. Aciclovir wird nur teilweise aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und ist plazentagängig. Trimenon systemisch behandelten Schwangeren, wiesen kein erhöhtes Fehlbildungsrisiko nach.
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Dieses wird dann in herpesinfizierten Zellen bei der Neusynthese von HSV-DNA eingebaut und führt zum Kettenabbruch. Aciclovir besitzt eine nicht optimale Pharmakokinetik sowie schlechte Bioverfügbarkeit, was dessen Effektivität einschränkt. Angewendet werden darf der Wirkstoff schon bei Kindern ab einem Jahr, wohingegen Penciclovir erst ab einem Alter von 12 Jahren zugelassen ist. Die Anwendung sollte alle vier Stunden erfolgen, wobei die Creme dünn auf die betroffenen und angrenzenden Hautstellen aufgetragen wird und solange fortgesetzt werden, bis die Bläschen verkrustet sind jedoch nicht länger als zehn Tage. Durch den Zusatz von Hydrocortison soll verhindert werden, dass die Bläschen zu offenen ulzerativen Läsionen fortschreiten.
Aciclovir wurde in den er-Jahren vom britischen Unternehmen Burroughs Wellcome entwickelt Elion et al. Es ist in der Schweiz seit zugelassen und wird auch als Acyclovir bezeichnet. Aciclovir ist ein azyklisches Analogon des Aciclovir generika Desoxyguanosin — deshalb der Wirkstoffname. Aciclovir ATC J05AB01 hat antivirale Eigenschaften gegen Herpes-simplex-Viren vom Typ 1 und 2 HSV-1, HSV-2 und gegen Varizella-Zoster-Viren VZV. Es ist ein Prodrug, das in von Viren infizierten Zellen von der viralen Thymidinkinase und anschliessend von zellulären Kinasen zu Aciclovirtriphosphat umgewandelt wird.

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